モンテプラーゼ(遺伝子組換え)
【一般名】
モンテプラーゼ(遺伝子組換え)
Monteplase(genetical recombination)
【解説】
ヒトmelanoma 細胞より得られたmRNA をもとにクローン化されたヒト組織プラスミノゲン活性化因子遺伝子のシステイン84をコードする塩基配列をセリンをコードする塩基配列に改変したヒト組織プラスミノゲン活性化因子誘導体遺伝子よりベビーハムスター腎細胞で産生されるアミノ酸527残基(C2569H3896N746O783S39;分子量:59,009.49)及び530残基(C2580H3916N752O786S39;分子量:59,293.80)からなる糖タンパク質(二本鎖型80%以上;527残基のもの約80%)である。
【分子量】
約68,000
【剤形】
注射剤(凍結乾燥物)
【性状】
無色澄明な液で、においはない(クリアクター原液)
【投与経路】
静脈内投与
【主な効能または効果】
・急性心筋梗塞における冠動脈血栓の溶解(発症後6時間以内)
・不安定な血行動態を伴う急性肺塞栓症における肺動脈血栓の溶解
【薬効薬理】
作用機序
本薬はフィブリンに対して親和性を有し、そのプラスミノゲン活性化能はフィブリンにより増強される。このため、本薬は血栓部位でプラスミノゲンをプラスミンに活性化させることによりフィブリンを分解し、血栓を溶解する。
血栓溶解作用
・イヌ冠動脈血栓モデルにおいて、本薬は急速静注で用量に依存した血栓溶解作用を示し、閉塞冠動脈を再開通した。血液凝固線溶因子のフィブリノゲン、プラスミノゲンの変動は軽度であった。
・ブタ冠動脈内皮傷害モデルにおいて、本薬は閉塞冠動脈の再開通を示した。
・イヌ冠動脈血栓モデルにおいて、本薬の閉塞冠動脈再開通によって左室機能は速やかに回復した。
・マウス肺塞栓症モデルにおいて、本薬は致死抑制効果を示した。
<情報は全てクリアクター静注用添付文書より>