インスリン グルリジン（遺伝子組換え）

【一般名】
インスリン グルリジン（遺伝子組換え）
Insulin glulisine（genetical recombination）

【解説】
ヒトインスリンのB鎖3番目のアスパラギンをリジンに、また、B鎖29番目のリジンをグルタミン酸に置換したヒトインスリンアナログであり、51個のアミノ酸残基からなるポリペプチドである。（C258H384N64O78S6）

【分子量】
5822.58

【剤形】
注射剤

【性状】
白色の粉末である。希酸あるいは希アルカリによく溶ける。水、エタノール及びメタノールにはほとんど溶けない。吸湿性である。

【投与経路】
皮下注射。

【主な効能又は効果】
インスリン療法が適応となる糖尿病

【薬効薬理】
１．血糖降下作用
イヌを用いた正常血糖クランプ試験において、本剤を皮下投与したとき、同用量のヒトインスリンの投与よりも速やかに血糖降下作用を発現した。

２．作用機序
インスリングルリジンは、ヒトインスリンのB鎖3番目のアスパラギン残基をリジンに、また、B鎖29番目のリジン残基をグルタミン酸に置換したヒトインスリン誘導体である。これらのアミノ酸の置換により、インスリングルリジンは、単量体としてより安定的に存在し、かつ、単量体から二量体へ、更に二量体から六量体への会合形成も抑制されている。また、インスリングルリジンは製剤中において単量体として存在する割合が大きいため、皮下投与後、これらの単量体がそのまま速やかに血流に到達し、超速効型のプロファイルを示す。インスリン及びインスリングルリジンを含むその誘導体の主要な活性は、グルコース代謝の調節にある。インスリン及びその誘導体は、末梢におけるグルコースの取り込み、特に骨格筋及び脂肪による取り込みを促進し、また肝におけるグルコース産生を阻害することによって血糖値を降下させる。更に、タンパク質の分解を阻害し、タンパク質の合成を促進するとともに、脂肪細胞における脂肪分解を阻害する。

＜情報は全てアピドラ注添付文書及びインタビューフォームより＞