ホーム

インスリン アスパルト(遺伝子組換え)


【一般名】
インスリン アスパルト(遺伝子組換え)
Insulin aspart(genetical recombination)

【解説】
ヒトインスリンB鎖28位のプロリンをアスパラギン酸に置換したインスリンアナログであり、51個のアミノ酸残基からなるポリペプチドである(C
256H381N65O79S6)。

【分子量】
5825.54

【剤形】
注射剤

【性状】
白色の粉末である。

【投与経路】
皮下注射。

【主な効能又は効果】
インスリン療法が適応となる糖尿病

【薬効薬理】
1. 血糖降下作用
正常ブタに皮下投与したとき、血漿中インスリン濃度は速やかに上昇し、同用量のヒトインスリンの投与よりも速やかに血糖降下作用を発現した。

2. 作用機序
インスリン アスパルトは、インスリンB鎖28位のプロリン残基をアスパラギン酸に置換したインスリンアナログであり、二量体形成を阻害する性質を有する。製剤中では亜鉛イオンあるいはフェノール等の作用により弱く結合した六量体を形成しているが、皮下注射後は、体液で希釈されることにより、六量体から急速に二量体、単量体へと解離して速やかに血中に移行し、インスリンレセプターに結合し、インスリンで認められる次の作用により短時間で血糖降下作用を発現する。
(1)筋肉・脂肪組織における糖の取込み促進
(2)肝臓における糖新生の抑制
(3)肝臓・筋肉におけるグリコーゲン合成の促進
(4)肝臓における解糖系の促進
(5)脂肪組織における脂肪合成促進

<情報は全てノボラピッド注添付文書及びインタビューフォームより>