ゲムツズマブオゾガマイシン（遺伝子組換え）

【一般名】
ゲムツズマブオゾガマイシン（遺伝子組換え）
Gemtuzumab ozogamicin（genetical recombination）

【解説】
ヒト免疫グロブリンG4の不変領域（κ鎖及びγ4鎖）及び可変領域フレーム配列並びにマウス抗CD33モノクローナル抗体の相補性決定領域からなるヒト化マウス抗CD33モノクローナル抗体に由来するcDNAの発現によりマウス骨髄腫細胞（NS0細胞）で産生される1,322個のアミノ酸残基からなる糖タンパク質（分子量：約150,000）とMicromonospora echinospora ssp. calichensis菌から単離された細胞傷害性抗腫瘍抗生物質カリケアマイシンとの抱合体である。

【分子量】
約153,000

【剤形】
凍結乾燥注射剤

【性状】
白色の粉末又は塊

【投与経路】
点滴静注

【主な効能又は効果】
再発又は難治性のCD33陽性の急性骨髄性白血病

【薬効薬理】
1. 抗腫瘍作用
(1) in vitro試験
CD33陽性のヒト急性前骨髄球性白血病HL-60細胞に対して、殺細胞活性が認められている。また、CD33を発現しているその他のヒト白血病細胞であるNOMO-1、NB4、NKM-1細胞に対しても殺細胞活性が認められている。
(2) in vivo試験
HL-60細胞をヌードマウスに皮下移植した異種移植モデルにおいて静脈内投与により抗腫瘍効果を示した。
2. 作用機序
本剤はヒト化抗CD33抗体hP67.6と抗腫瘍性抗生物質であるカリケアマイシンの誘導体を結合した抗悪性腫瘍薬で、CD33抗原を発現した白血病細胞に結合し細胞内に取り込まれた後に、遊離したカリケアマイシン誘導体が殺細胞活性を発揮して抗腫瘍作用を示す。
なお、CD33抗原を発現していないラット及びカニクイザルを用いた反復投与毒性試験において、ゲムツズマブオゾガマイシンの非特異的な取り込みによるカリケアマイシン誘導体の細胞毒性に由来するものと考えられる毒性が報告されている。

＜情報は全てマイロターグ点滴静注用5mg添付文書より＞