デノスマブ（遺伝子組換え）

【一般名】
デノスマブ（遺伝子組換え）
denosumab（Genetical Recombination）

【解説】
遺伝子組換え抗NF-κB活性化受容体リガンド(抗RANKL)ヒトIgG2モノクローナル抗体であり、その軽鎖及び重鎖をコードするcDNAを導入したCHO細胞により産生される。448個のアミノ酸残基からなる重鎖(γ2鎖)2分子及び215個のアミノ酸残基からなる軽鎖(κ鎖)2分子で構成される糖タンパク質である。

【分子量】
約150,000

【剤形】
注射剤

【性状】
無色～淡黄色の澄明又はわずかに乳白光を呈する液
注)蛋白質性の粒子を含むことがある。

【投与経路】
皮下注射

【効能又は効果】
多発性骨髄腫による骨病変及び固形癌骨転移による骨病変

【薬効薬理】
作用機序
RANKLは膜結合型あるいは可溶型として存在し、骨吸収を司る破骨細胞及びその前駆細胞の表面に発現する受容体であるRANK(注)を介して破骨細胞の形成、機能及び生存を調節する必須のタンパク質である。多発性骨髄腫及び骨転移を有する固形癌の骨病変においては、RANKLによって活性化された破骨細胞が骨破壊の主要な因子である。デノスマブはRANK/RANKL経路を阻害し、破骨細胞の活性化を抑制することで骨吸収を抑制し、がんによる骨病変の進展を抑制すると考えられる。
注)RANK：receptor activator for nuclear factor-κB

＜情報は全てランマーク皮下注添付文書より＞