アルテプラーゼ（遺伝子組換え）

【一般名】
アルテプラーゼ（遺伝子組換え）
Alteplase（genetical recombination）

【解説】
遺伝子組換え法により得たt-PA 遺伝子によりチャイニーズハムスター卵巣細胞で生産されるアミノ酸527個から成る糖タンパク質である。Plasminogen activator (human tissue-type protein moiety), glycoform α（C2569H3894N746O781S40）

【分子量】
約64,000　

【剤形】
注射剤

【性状】
無色澄明の液（アルテプラーゼ原液）

【投与経路】
静脈内投与

【主な効能または効果】
・虚血性脳血管障害急性期に伴う機能障害の改善（発症後3時間以内）
・急性心筋梗塞における冠動脈血栓の溶解（発症後6時間以内）

【薬効薬理】
作用機序
本剤はフィブリン親和性が高く、血栓に特異的に吸着し血栓上でプラスミノーゲンをプラスミンに転化させ、これがフィブリンを分解し、血栓を溶解する。
血栓溶解作用
イヌ冠動脈血栓モデルを作製して血栓溶解作用について検討した結果、rt−PAは用量に相関した血栓溶解効果を示した。また、ウサギ頸静脈血栓モデルを用いた実験においても同様の結果が得られた。他方、in vitroの実験においてrt−PAはヒト血漿クロットを濃度の増加に伴って減少させた。
血栓溶解作用による神経症状の改善
光増感反応によりラット中大脳動脈血栓モデルを作製し血栓溶解作用及び神経症状の改善効果について検討した結果、rt−PAは血栓溶解作用により神経症状を改善した。


＜情報はグルトパ注添付文書・医薬品インタビューフォームおよびINNより＞