イブリツモマブ チウキセタン（遺伝子組換え）

【一般名】
イブリツモマブ チウキセタン（遺伝子組換え）
Ibritumomab tiuxetan（genetical recombination）

【解説】
マウス抗ヒトCD20モノクローナル抗体であるIgG1の重鎖（γ1鎖）及び軽鎖（κ鎖）をコードするcDNAの発現によりチャイニーズハムスター卵巣細胞で産生される213個のアミノ酸残基（C1018H1564N276O333S7；分子量：23,221.42）からなる軽鎖2分子と445個のアミノ酸残基（C2183H3334N564O671S21；分子量：48,888.57）からなる重鎖2分子からなる糖タンパク質をN-｛（2S）-2-［ビス（カルボキシメチル）アミノ］-3-（4-イソチオシアナトフェニル）プロピル｝-N-｛2-［ビス（カルボキシメチル）アミノ］プロピル｝グリシン（C23H30N4O10S；分子量：554.57）に結合させた修飾糖たん白質（遺伝子組換え）である。

【分子量】
148kDa（daltons）

【剤形】
注射剤

【性状】
緑黄色から黄色ないし黄褐色の澄明な液（調整後注射液：イットリウム（⁹⁰ Y）イブリツモマブ チウキセタンの性状）

【投与経路】
静注

【主な効能又は効果】
CD20陽性の再発又は難治性の下記疾患
低悪性度B細胞性非ホジキンリンパ腫，マントル細胞リンパ腫

【薬効薬理】
1. CD20抗原
ヒトCD20抗原は、Pro-B細胞、形質細胞を除く、ほとんど全ての正常及び腫瘍化したB細胞に発現している分化抗原（リンタンパク質）であり、B細胞以外の細胞には発現していない。
2. 抗腫瘍効果
Ramos腫瘍細胞を移植したマウス腫瘍モデルにおいてイットリウム（⁹⁰Y）イブリツモマブ チウキセタン（遺伝子組換え）を投与した場合、殺腫瘍効果が認められた（in vivo）。
3. 作用機序
イブリツモマブは、B細胞上のCD20抗原に対して強い抗原特異的結合能を示す。キレート剤であるチウキセタン（⁹⁰Yと強力に結合）は、露出したリジンアミノ基及び抗体内のアルギニンと共有結合する。イットリウム（⁹⁰Y）イブリツモマブ チウキセタン（遺伝子組換え）は、リツキシマブ（遺伝子組換え）と同様にCD20抗原に結合し、アポトーシスの誘発及び⁹⁰Yからのベータ線放出により細胞傷害を誘発する。

＜情報は全てゼヴァリン イットリウム（⁹⁰Y）静注用セット　添付文書より＞